血脑屏障包括两个部分：
血浆与脑细胞之间的屏障：由脑的毛细血管壁和神经胶质细胞组成；
血浆和脑脊液之间的屏障：由脉络丛组成。
血脑屏障的主要功能是阻止血液当中的有害物质进入脑细胞，产生一系列不良反应。血液中有许多溶质，可以透过毛细血管壁以及胶质细胞层进入脑组织，但是其透过的能力有强有弱，有些很快就能通过，有些较慢，有些完全不能通过，这种情况被叫做选择性通透现象。这种结构可以使脑组织较少受到血液中循环有害物质的损害，保持脑组织内环境的相对稳定。
1、物质的脂溶性
血中溶质必须通过脑毛细血管的内皮细胞才能到脑组织，而内皮细胞膜是以类脂为基架的双分子层的膜结构，具有亲脂性，脂溶性物质容易通过。因此血中溶质的脂溶性高低决定其通过屏障的快慢。
2、物质的亲水性
不论带正电荷或负电荷的溶质，溶于水时即与水分子的氧原子形成氢键，溶质所带电荷越多形成氢键的能力越强。
3、与血浆蛋白的结合程度
血浆中许多化合物是与血浆蛋白结合的。小分子化合物如激素，与血浆蛋白质结合后就不容易透过血脑屏障，因此无从发挥其生理效应；必须待其游离以后才能通过屏障发挥其效应。
4、载体运转系统
脑毛细血管内皮细胞有多种载体蛋白，能将血中物质运出内皮细胞。载体蛋白有较高的选择性，一种载体蛋白常只能转运一种物质，脑血管内皮细胞的特异性载体蛋白，可使一些难于通过血脑屏障的物质顺利转运迅速入脑。
